3. Фармакокинетика и биотрансформац

3. Фармакокинетика и биотрансформация мексидола у мышей инбредных линий. Опыты проводили на 130 мышах-самцах инбредных линий С57Bl/6 и 130 BALB/C и 46 белых беспородных мышах-самцах массой 18 – 22 г. Водный раствор Мексидола готовили ex tempore и вводили мышам натощак интрагастрально с помощью металлического зонда в дозе 100 мг/кг (при изучении зависимости процесса экскреции препарата и его глюкуроноконъюгированного метаболита от дозы Мексидол вводили из расчета: 200, 400 и 800 мг/кг). Исследованы процессы фармакокинетики и биотрансформации Мексидола у мышей линий С57Bl/6 и BALB/C. В плазме крови животных зарегистрированы дезалкилированные метаболиты, в моче – глюкуроноконьюгированные производные препарата. Установлены межлинейные различия в процессе конъюгации Мексидола с глюкуроновой кислотой. У мышей С57Bl/6 эта реакция протекает интенсивнее, чем у BALB/C. На процесс глюкуроноконъюгации 2-этил-6-метил-3-оксипиридина однозначно влияет присутствие янтарной кислоты. Влияние твин-80 на глюкуронирование 2-этил-6-метил-3-оксипиридина не столь выражено, как янтарной кислоты, однако при пероральном введении оно обусловливает возрастание экскреции глюгуроноконъюгата почти в 3 раза. Подтверждено, что основным путем экскреции 2-этил-6-метил-3-оксипиридина является конъюгация с глюкуроновой кислотой.

Результаты (английский) 1:

3. biotransformation and pharmacokinetics of mexidol in mice of inbred lines. Experiments conducted on 130 male rats mice inbred lines S57Bl/6 and BALB/C 130 and 46 white Mongrel mice male rats weighing 18-22 g. Aqueous solution of Mexidol prepared ex tempore and injected intragastral′no fasted mice using a metal probe in a dose of 100 mg/kg (under study on the excretion of the drug and its glûkuronokon″ûgirovannogo metabolite from doses of Mexidol injected from the calculation: 200, 400 and 800 mg/kg). Pharmacokinetics and biotransformation processes Mexidola mice lines S57Bl/6 and BALB/c. in the blood plasma of animals registered dezalkilirovannye metabolites in the urine-glûkuronokon′ûgirovannye derivative drug. Established clear differences in the process of conjugation Mexidola with glukuronova acid. S57Bl/6 mice this reaction takes place more than BALB/c. the process of glûkuronokon″ûgacii 2-ethyl-6-methyl-3-oksipiridina clearly affects the presence of succinic acid. Effect of twin-80 at glûkuronirovanie 2-ethyl-6-methyl-3-oksipiridina not so expressed as succinic acid, however, if oral introduction it determines the increased excretion of glûguronokon″ûgata almost in 3 times. Confirmed that the main route of excretion 2-ethyl-6-methyl-3-oksipiridina is conjugation with glukuronova acid.

Результаты (английский) 2:

3. Pharmacokinetics and biotransformation mexidol inbred mice. Experiments were performed on 130 male mice of inbred C57BL / 6 and 130 BALB / C and 46 white mongrel male mice weighing 18 - '22 Mexidol aqueous solution prepared ex tempore and fasting was administered to mice intragastrically using a metal probe at a dose of 100 mg / kg (depending on the study of excretion of the drug and its metabolite glyukuronokonyugirovannogo Meksidol injected dose rate of: 200, 400 and 800 mg / kg). The processes of the pharmacokinetics and biotransformation Mexidol mice lines C57Bl / 6 and BALB / C. In the plasma of animals registered dezalkilirovannye metabolites in urine - glyukuronokonyugirovannye drug derivatives. Set interline differences in Mexidol conjugation with glucuronic acid. Mice C57Bl / 6, this reaction is more intense than in BALB / C. In the process glyukuronokonyugatsii 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine uniquely affected by the presence of succinic acid. Effect of Tween-80 glucuronidation 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine is not as pronounced as succinic acid, but when administered orally, it causes an increase in excretion glyuguronokonyugata almost 3 times. It is confirmed that the main route of excretion of 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine is conjugation with glucuronic acid.

Результаты (английский) 3:

3. Pharmacokinetics and биотрансформация мексидола from mice инбредных line. Experiments conducted on 130 mice-самцах инбредных lines with57BL/6 and 130 BALB/C and 46 white беспородных mice-самцах earth 18 - 22.Aqueous solution Мексидола prepared ex tempore and imposed ariseth on an empty stomach интрагастрально using a metal probe in the dose of 100mg/kg (in the study depending on the process n excretion drug and its глюкуроноконъюгированногоOn the dose Мексидол imposed from the calculation.200, 400, and 800 mg/kg). It is shown that the pharmacokinetics and ferric hydro-phosphate Мексидола from the mice lines (C57BL/6 and BALB/C. In plasma blood animals registered дезалкилированные metabolites,In the urine - глюкуроноконьюгированные derivative drug. There are differences in the process межлинеиные конъюгации Мексидола with глюкуроновои acid. The mice (C57BL/6 this reaction is leaking more intense than the BALB/C.The process глюкуроноконъюгации 2-ethyl-6-methyl-3-оксипиридина clearly affects the presence amber acid. Impact twin-80 at глюкуронирование 2-ethyl-6-methyl-3-оксипиридина not so expressed, as well as amber acid,However, the oral introduction it makes an increase in n excretion глюгуроноконъюгата almost in 3 times. Confirmed,That the main by n excretion (2-ethyl-6-methyl-3-оксипиридина is конъюгация with глюкуроновои acid.