Всасывание ПравитьВо всех случаях,

Всасывание Править
Во всех случаях, когда лекарственное средство вводится не в сосудистое русло, оно попадает в кровь путём всасывания; в случае твёрдой формы сначала происходит растворение (высвобождение), а затем молекулы лекарственного вещества проникают в системный кровоток, чаще всего путём простой диффузии из места введения, а иногда с помощью активного транспорта. Так называемые пролонгированные (ретардированные) лекарственные формы обеспечивают медленное, контролируемое поступление лекарственного вещества в организм и его биодоступность.

При приёме внутрь лекарственного вещества основного характера (амины) всасываются обычно в тонком кишечнике (сублингвальные лекарственные формы всасываются из ротовой полости, ректальные — из прямой кишки), лекарственные вещества нейтрального или кислого характера начинают всасываться уже в желудке.

Всасывание характеризуется скоростью и степенью всасывания (так называемой биодоступностью). Степень всасывания — это количество лекарственного вещества (в процентах или в долях), которое попадает в кровь при различных способах введения. Скорость и степень всасывания зависит от лекарственной формы, а также от других факторов. При приёме внутрь многие лекарственные вещества в процессе всасывания под действием ферментов печени (или кислоты желудочного сока) биотрансформируются в метаболиты, в результате чего лишь часть лекарственных веществ достигает кровяного русла. Степень всасывания лекарственного вещества из желудочно-кишечного тракта, как правило, снижается при приёме лекарства после еды.

Распределение по органам и тканям Править
В организме лекарственное вещество распределяется между кровью, межклеточной жидкостью и клетками тканей. Распределение зависит от относительного сродства молекул лекарственного вещества к биомакромолекулам крови и тканей. Необходимое условие реализации фармакологического действия лекарственного вещества — его проникновение в ткани-мишени; напротив, попадание лекарственного вещества в индифферентные ткани снижает действующую концентрацию и может привести к нежелательным побочным эффектам (например, к канцерогенезу).

Для количественной оценки распределения дозу лекарственного вещества делят на его начальную концентрацию в крови (плазме, сыворотке), экстраполированную к моменту введения, или используют метод статистических моментов. Получают условную величину объёма распределения (объём жидкости, в котором нужно растворить дозу, чтобы получить концентрацию, равную кажущейся начальной концентрации). Для некоторых водорастворимых лекарственных веществ величина объёма распределения может принимать реальные значения, соответствующие объёму крови, внеклеточной жидкости или всей водной фазы организма. Для жирорастворимых лекарственных средств эти оценки могут превышать на 1-2 порядка реальный объём организма благодаря избирательной кумуляции лекарственного вещества жировыми и другими тканями.

Метаболизм Править
Лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений (метаболитов). При метаболизме наиболее распространены процессы окисления, восстановления, гидролиза, а также соединения с остатками глюкуроновой, серной, уксусной кислот, глутатионом. Метаболиты, как правило, более полярны и лучше растворимы в воде по сравнению с исходным лекарственным веществом, поэтому быстрее выводятся с мочой. Метаболизм может протекать спонтанно, но чаще всего катализируется ферментами (например, цитохромами), локализованными в мембранах клеток и клеточных органелл печени, почек, лёгких, кожи, мозга и других; некоторые ферменты локализованы в цитоплазме. Биологическое значение метаболических превращений — подготовка липорастворимых лекарственных средств к выведению из организма.

Экскреция Править
Лекарственные вещества выводятся из организма с мочой, калом, потом, слюной, молоком, с выдыхаемым воздухом. Выведение зависит от скорости доставки лекарственного вещества в выделительный орган с кровью и от активности собственно выделительных систем. Водорастворимые лекарственные вещества выводятся, как правило, через почки. Этот процесс определяется суммой трёх основных процессов: гломерулярной (клубочковой) фильтрации, канальцевой секреции и реабсорбции. Скорость фильтрации прямо пропорциональна концентрации свободного лекарственного вещества в плазме крови; канальцевая секреция реализуется насыщаемыми транспортными системами в нефроне и характерна для некоторых органических анионов, катионов и амфотерных соединений; реабсорбции могут подвергаться нейтральные формы лекарственных веществ. Полярные лекарственные вещества с молекулярной массой более 300 выводятся преимущественно с желчью и далее с калом: скорость выведения прямо пропорциональна потоку желчи и отношению концентраций лекарственного вещества в крови и желчи.

Остальные пути выделения менее интенсивны, но могут быт

Результаты (казахский) 1:

Сору өңдеу
Барлық жағдайларда, есірткі қанға емес айдалады кезде, ол сіңіру арқылы қанға түседі; қатты түрдегі жағдайда бірінші (релизін) ерітілген, содан кейін инъекция сайтынан жиі қарапайым диффузия арқылы, жүйелі айналымға есірткі молекулаларды еніп, ал кейде белсенді көлігімен. Деп аталатын ұзақ міндетін атқарушы (retardirovannye) дәрілік нысандары орган мен оның биожетімділігі препараттың баяу, бақыланатын жеткізуді қамтамасыз етеді.

Ішке қабылдау есірткі негізгі сипаты (аминдер) ішекке (сублингвально дәрілік нысандары Ауыз қуысының бастап сіңіріледі, ректальды, әдетте сіңеді - ауыз ), бейтарап немесе қышқыл препараттар өзінде асқазан. жұтып бастайды

() биожетімділігі ретінде белгілі жұту сіңіру сипатталады қарқыны мен көлеміне. сору дәрежесі - басқарудың әр түрлі әдістерін қанға түседі (пайызбен немесе бөлшек түрінде) препараттың мөлшері болып табылады. сіңіру жылдамдығы мен көлемі дәрілік нысаны, және басқа да факторларға байланысты. метаболиттердің ішіне бауыр ферменттерінің (немесе асқазан қышқылы) әсерінен сору biotransformed кезінде ішке қабылдау көптеген есірткі, препараттың тек бір бөлігінің туындаған қан жетеді. асқазан-ішек жолдары жылғы препараттың сіңіру дәрежесі әдетте ішкеннен кейін дәрі қабылдау кезінде. кемітіледі

органдарға бөлу және дәйексөз тіндерінің
есірткі қан, жасушааралық сұйықтықтың және ұлпа жасушаларының арасында таратылады органға. тарату Biomacromolecules қан мен тіндерді есірткі молекулалардың салыстырмалы сродства байланысты. дәрілік заттар фармакологиялық іс-қимыл жүзеге асыру үшін қажетті шарт - мақсатты мата оның ену; . Керісінше, бей-жай тіндердің препараттың ену ағымдағы концентрациясын азайтады және (мысалы, канцерогенез сияқты) жағымсыз жанама әсерлерін әкелуі мүмкін

әкімшілігінің сәттен экстраполировать қан (плазма, сарысу) оның бастапқы концентрациясы бөлінген препараттың, дозада бөлу сандық мақсатында, немесе статистикалық сәттердің әдісін пайдалана отырып. Мән (айқын бастапқы концентрациясы тең концентрациясын алу үшін дозаны ерітілген тиіс сұйықтық көлемі,) шартты тарату көлемін алынған. тарату көлемінің кейбір суда еритін препараттар сомасы қан көлемі немесе су фаза органының бүкіл жасуша аралық сұйықтық сәйкес нақты мәндерін қабылдай алады. майда еритін дәрілік заттарды алу үшін, осы бағалаулар май және басқа тіндердің арқылы препараттың селективті жинақтауға орган алғыс нақты көлемінің 1-2 бұйрықтарымен асуы мүмкін.

алмасуы өңдеу
препараттар неизмененном түрде немесе олардың биохимиялық өзгерістерге (метаболиттер) өнімдерін түрінде, не шығарылады. ең көп таралған тотығу процестерінің метаболизм, қысқарту, гидролиз, сондай-ақ, глюкурон қышқылы, күкірт қышқылы, сірке қышқылы, глутатион қалдықтарынан қосылыстар. Ата-аналар препарат салыстырғанда әдетте көп полярлы және суда еритін одан метаболиттері тезірек сондықтан несеп шығару. Метаболизмі кенеттен орын, бірақ ең жиі жасушалар мен бауыр, бүйрек, өкпе, тері, ми және басқа жасуша органеллаларының мембраналарының жерсіндірілген ферменттер (мысалы, цитохромдар), катализдейді мүмкін; кейбір ферменттер цитоплазмасында жерсіндірілген. метаболикалық өзгерістердің биологиялық маңызы -. шығарылуы үшін жирорастворимых дәрілік препараттарды дайындау

шығару Өңдеу
препараттар несеппен жатыр, Кал, тер, сілекей, сүт ауаны мерзімі біткен. Бөлінгенде өзі қан экскреторлық орган қызметінде препараттың жеткізу және шығару жүйелері жылдамдығына байланысты. Суда еритін препараттар әдетте бүйрек арқылы, шығарылады. шумақты (шумақты) сүзу, құбырлы секреция және реабсорбциясының: Бұл процесс үш негізгі процестерді сомасы анықталады. Сүзу жылдамдығы плазма еркін дәрі концентрациясына тікелей пропорционалды; құбырлы секреция үлкеюін көлік жүйелері нефронның жүзеге асырылып және кейбір органикалық аниондар, катиондары және амфотерные қосылыстардың тән; реабсорбции дәрілік заттарды бейтарап нысандарын өтуі мүмкін. 300-ден астам молекулалық салмағы Polar есірткі нәжісте содан негізінен өт көрсетіледі және көрсетіледі :. жою деңгейі қан және өт жылы өт және препараттың салыстырмалы концентрациясының ағынының тікелей пропорционалды

жолмен аз қарқынды бөлу қалған, бірақ болады өмірі